کاربرد آریل‌آزول‌ها و آزول‌های با حلقه جوش‌ خورده در طراحی ترکیبات جدید ضدلیشمانیا

Authors

  • امامی, سعید استاد، مرکز تحقیقات علوم دارویی و گروه شیمی دارویی دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
  • فخار, مهدی دانشیار، گروه انگل شناسی، مرکز تحقیقات بیولوژی سلولی و مولکولی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
  • میرزایی, حسن . دانشجوی دکتری پژوهشی، کمیته تحقیقات دانشجویی، مرکز تحقیقات علوم دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
  • کیقبادی, مسعود . دانشجوی دکتری پژوهشی، کمیته تحقیقات دانشجویی، مرکز تحقیقات علوم دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
Abstract:

Leishmaniasis is a group of tropical diseases with high worldwide prevalence and difficulty in management. At present, the development of resistance and the increase of co-infected leishmaniasis with AIDS have become a serious public health problem. Thus, designing and discovery of effective and non-toxic drugs for the treatment of this disease is very urgent. Azole derivatives have displayed a wide range of biological activities. The pharmacological interest of azole compounds has been established to find new antileishmanial agents. The usefulness of some well-known azole antifungals has been also reported previously. Generally, azole antifungals have a common pharmacophoric portion namely N-phenethylazole and act by inhibiting the cytochrome P-450-mediated 14α-demethylation of lanosterol. Apart from azole antifungals with N-phenethylazole structure, a variety of N-aryl azoles and fused azole derivatives have been reported as antileishmanial agents. These compounds possess distinct structure and mechanism of action differing from those of azole antifungals. Thus, in this paper we reviewed the current application of N-aryl azoles and fused azoles for the design and development of new antileishmanial agents.  

Upgrade to premium to download articles

Sign up to access the full text

Already have an account?login

similar resources

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

full text

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

full text

سنتز ترکیبات جوش خورده جدید پیریمیدین در یک فرایند تک ظرفی سه جزئی

بسیاری از پیریمیدین های جوش خورده، از نظر بیولوژیکی فعال هستند و به عنوان جزء اصلی در ترکیبات طبیعی مهمی مانند نوکلئیک اسیدها حضور دارند. نقش تاثیرگذار این ترکیبات به عنوان هسته اصلی در تعداد زیادی از آلکالوئیدها، داروها، آنتی بیوتیک ها، مواد شیمیایی کشاورزی و عوامل ضد میکروبی مورد تاکید قرار گرفته است. در پروژه حاضر، به منظور سنتز مشتقات جدید پیریمیدینی، طی فرایند تک ظرفی سه جزئی، واکنش 4،6-دی...

15 صفحه اول

بررسی سنتز فوروکسان های جوش خورده به حلقه های آروماتیک

فوروکسان ها به دو فرم توتومری -1 اکسید و -3 اکسید که در حالت تعادل اند وجود دارند و مدارک زیادی مبنی بر حد واسط ارتو دی نیتروزو در این تبادلات درونی یافت شده است . طیف سنجی hnmr در اندازه گیری پارامترهای فعال سازی و در نتیجه سرعت تبادل بین دو فرم توتومری (که می تواند معیاری از آروماتیسیته فوروکسان مربوطه باشد) اهمیت دارد. روش های گوناگونی برای تهیه فوروکسان ها گزارش شده است . یکی از روشهای های ...

15 صفحه اول

سنتز ترکیبات هترو سیکل جوش خورده محتوی کومارین

در بخش اول، پروژه ابتدا یک روش ساده، موثر، ارزان و قابل تهیه در مقیاس بالا برای سنتز تعدادی از مشتقات دی هیدرو پیرانو کرومن با استفاده از واکنش سه جزیی 4-هیدروکسی کومارین، و مشتقات بنز آلدهید و ترکیبات دارای متیلن فعال نظیر مالونو نیتریل و متیل سیانو استات در حضور باز تری اتیل آمین (10%) در محیط آبی در دمای?c50 ارائه شده است. واکنش به صورت متوالی کنووناگل/ مایکل و حلقه زایی پیش می رود. بهره خ...

15 صفحه اول

واکنش سه جزئی کارآمد وآسان جهت سنتز ترکیبات اسپایرواکسیندول دارای حلقه های جوش خورده کرومن یا آمینوپیران

اسپایرواکسیندول ها هسته مرکزی ساختار بسیاری از محصولات دارویی و فرآورده های طبیعی را تشکیل داده اند. علاوه بر این در میان حلقه های اکسیژن دار جوش خورده با سیستم های اسپایرواکسیندول، کرومن ها و پیران های عامل دار شده از اهمیت بالایی برخوردار می باشند. به علت اهمیت سنتزی این دسته از ترکیبات، دراین پایان نامه سعی شد ه است تا مشتقات جدیدی از اسپایرواکسیندول ، بوسیله واکنش چندجزیی بین مشتقات متنوعی ...

15 صفحه اول

My Resources

Save resource for easier access later

Save to my library Already added to my library

{@ msg_add @}


Journal title

volume 27  issue 153

pages  175- 190

publication date 2017-10

By following a journal you will be notified via email when a new issue of this journal is published.

Keywords

No Keywords

Hosted on Doprax cloud platform doprax.com

copyright © 2015-2023